Паклитаксел Paclitaxel 6MG/ML 1х25 Мл

Фармакологическое действие

Паклитаксел используется в качестве средства противоопухолевой терапии благодаря наличию соответствующих фармакологических свойств. Паклитаксел получают полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Показания к применению

Препарат назначают с целью терапии злокачественных новообразований:

• яичников (даже в том случае, когда ранее применяемые лекарственные средства, содержащие платину, не оказали желаемого терапевтического эффекта),
• молочной железы,
• легких,
• пищевода,
• головы и шеи,
• мочевого пузыря.

Фармакодинамика

Механизм противоопухолевой активности препарата заключается в блокировании деления клетки, которое достигается путем специфического связывания с β-тубулином микротрубочек, в результате чего нарушается его деполимеризация, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза.

Также паклитаксел способствует образованию аномальных пучков микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и нескольких центриолей во время митоза.

Способ применения

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 недели. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0,3-1,2 мг/мл 0,9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы.

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным проводят премедикацию. Перед началом введения вводят глюкортикоиды (дексаметазон 20 мг или его эквивалент в/м или внутрь за 12 и 6 ч до инфузии), антигистаминные препараты (дифенгидрамин 50 мг в/в струйно за 30 мин до инфузии), блокаторы Н2-рецепторов (циметидин 300 мг или ранитидин 50 мг в/в за 30 мин до инфузии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), нейтропения (менее 1,5 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации, сопутствующие тяжелые неконтролируемые инфекции (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес).

C осторожностью. печеночная недостаточность, аритмии, инфаркт миокарда (в анамнезе), ИБС, угнетение костномозгового кроветворения после химио- или лучевой терапии.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: в первые часы после введения могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, реже — повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: главным образом парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор.

Со стороны печени: увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Концентрация доксорубицина и его активного метаболита доксорубицинола в плазме крови может значительно повышаться при применении вначале паклитаксела, а затем — доксорубицина.

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.